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Advanced ChemTech屬于CreoSalus公司,是多肽合成用樹脂和組合化學(xué)的制造商。除此還供應(yīng)基礎(chǔ)樹脂,合成樹脂和預(yù)加載的樹脂。
在固相和溶液肽合成中,碳二亞胺幾十年來一直用作活化劑。DIC(RC8120)是SPPS的代表性和優(yōu)選試劑,因?yàn)橄鄳?yīng)的副產(chǎn)物尿素在標(biāo)準(zhǔn)溶劑中更易溶,因此比從DCC(RC8101)獲得的更容易洗出。如果需要無堿條件以使外消旋化zui小化,則DIC和HOBt(RC8201)(或HOAt(RC8208),OxymaPure(RC8124))的組合仍然是的方法之一。EDC·HCl(RC8102)是一種水溶性碳化二亞胺,可用于極性溶劑如NMP(RP8310)甚至水溶液中的偶聯(lián)。由EDC形成的尿素副產(chǎn)物也易溶于水,使其能夠用于與含水溶劑相容的高極性樹脂上的SPPS。
另外兩種類型的試劑,鏻和銨/亞銨,近年來已經(jīng)流行起來。BOP(RC8015)是*個(gè)具有良好偶聯(lián)性能和在大多數(shù)常用溶劑中具有良好溶解性的鏻類偶聯(lián)劑。然而,在反應(yīng)過程中形成的劇毒副產(chǎn)物HMPA(六甲基磷酰胺)限制了其應(yīng)用。因此,PyBOP(RC8602)被引入作為BOP的無毒版本。相應(yīng)地,PyAOP(RC8604)和PyClock(RC8125),與PyBOP類似的HOAt-和Cl-HOBt-類似物由于相應(yīng)的活性酯在偶聯(lián)反應(yīng)過程中的吸電子效應(yīng)而提供顯著更快的偶聯(lián)速率。PyBrOP(RC8109)用于難以與高度受阻的N-甲基或α-取代氨基酸偶聯(lián)。HBTU(RC8106)/ TBTU(RC8121)由于其優(yōu)異的溶解性將是的氨型試劑。HCTU(RC8116)/ HATU(RC8110)由于吸電子效應(yīng)提供更快的偶聯(lián)反應(yīng)速率。這類試劑的其他例子包括: COMU(RC8123),TFFH(RT8592),CDI(RC8210)。與通過碳化二亞胺的活化相反,使用鏻和銨鹽/鎓試劑的肽偶聯(lián)需要堿的存在。在Fmoc / tBu基固相合成中,二異丙基乙胺(DIPEA,RB8433)和N-甲基嗎啉(NMM)是zui常用的。
HCTU是一種新型的氨基偶聯(lián)劑,與HBTU和HATU類似。在比較研究中,發(fā)現(xiàn)HCTU在困難和長肽的合成中給予其他偶聯(lián)試劑優(yōu)異的結(jié)果。據(jù)報(bào)道,HCTU比其他偶聯(lián)試劑的過敏性更低。
HCTU的優(yōu)勢:
快速:耦合步驟可以在1分鐘內(nèi)完成。為了合成具有雙偶聯(lián)和雙脫保護(hù)的10-mer肽,循環(huán)時(shí)間可以是約14分鐘,并且總合成可以在約2個(gè)半小時(shí)內(nèi)完成。
低成本:與同樣有效的偶聯(lián)劑HATU相比,HCTU的成本約為四分之一。
高穩(wěn)定性:HCTU在DMF中的溶液可持續(xù)數(shù)周而不會(huì)顯著降解,使其能夠在預(yù)先制備的合成器上使用的溶液中。
良好的溶解性:HCTU在DMF中表現(xiàn)出比HATU和HBTU更好的溶解性,這使得偶聯(lián)反應(yīng)在更高的濃度下進(jìn)行,從而提高肽合成的總效率。
產(chǎn)品的高收率和純度:為了合成困難的,高度受阻的,環(huán)狀的和長的肽,HCTU顯示率以提供比其他大多數(shù)偶聯(lián)試劑更高的產(chǎn)率和純度的產(chǎn)物。
目錄編號(hào): RC8116
規(guī)格:5g、25g、100g
CAS#: 330645-87-9
MolecularWeight: 413.69克/摩爾
式: C11H15CLF6N5OP
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