小 GTP 酶 K-Ras 是一種已知的致癌基因，在大部分癌癥中經(jīng)常發(fā)生突變，并且與疾病預(yù)后不良有關(guān)。突變的 K-Ras 被鎖定在激活的 GTP 結(jié)合狀態(tài)并促進癌細胞中增強的 Ras 信號。雖然是一個理想的目標，但缺乏良好的可成藥結(jié)合口袋使得調(diào)節(jié)劑化合物的發(fā)現(xiàn)具有挑戰(zhàn)性且不成功。

最近發(fā)現(xiàn)*的結(jié)合口袋和通過共價化學(xué)修飾劑成功抑制 K-Ras G12C 突變體，導(dǎo)致對直接靶向 KRas 的抑制劑設(shè)計的興趣重新抬頭。在抑制 K-Ras 與交換因子和效應(yīng)蛋白的相互作用方面進行了替代努力。

Reaction Biology 致力于在我們與客戶關(guān)系的各個方面提供優(yōu)質(zhì)服務(wù)：在研究之前、期間和之后，業(yè)務(wù)發(fā)展經(jīng)理只需一個電話即可回答任何問題。我們的 ras 檢測套件穩(wěn)健且可重復(fù)的檢測格式可確保獲得高質(zhì)量的數(shù)據(jù)。

Reaction Biology 提供多種服務(wù)來發(fā)現(xiàn)針對 K-Ras 通路的新抑制劑，包括：

• K-Ras 核苷酸交換分析（也稱為 Ras 激活分析）監(jiān)測 SOS 介導(dǎo)的 GDP 到 GTP 的交換
• 通過熱位移或表面等離子體共振技術(shù)的直接 K-Ras 結(jié)合測定
• 用于測試 K-Ras::SOS 或 K-Ras::Raf 相互作用的 HTRF 分析
• 用于測試激酶抑制劑的活性測定
• 重組蛋白，如 K-Ras、GEF、GAP 等