calixar 腺苷受體 A2A - A 類 GPCR簡介
Adenosine receptor A2A - Class A GPCR
CALIXAR 的腺苷受體 A2A有助于發(fā)現(xiàn)、開發(fā)和驗證新分子以及治療性抗體。這種膜蛋白是 CNS 神經(jīng)保護的理想選擇,可以開發(fā)失眠、疼痛、抑郁癥、阿爾茨海默病和帕金森病的新療法。
該 A 類 GPCR 參與調(diào)節(jié)心肌血流/高血壓。這種蛋白質(zhì)有一個 N 端 Step 標(biāo)簽 II 和一個 8X His 標(biāo)簽,后跟一個 TEV 蛋白酶切割位點。
CALIXAR 的腺苷受體 A2A 促進了可靠的基于片段的藥物設(shè)計 (FBDD)、基于結(jié)構(gòu)的藥物發(fā)現(xiàn) (SBDD) 和與該特定靶標(biāo)相對應(yīng)的抗體發(fā)現(xiàn)。 與 CALIXAR 的腺苷 受體 A2A 不同,其他替代方法會導(dǎo)致腺苷受體發(fā)生突變和截短( C 末端的96 個氨基酸截短)。此外,這種突變版本被鎖定在拮抗劑構(gòu)象中。 與所有 GPCR 一樣,腺苷受體 A2A 是一個不穩(wěn)定的靶標(biāo),很難用常規(guī)方法天然產(chǎn)生。以前,腺苷受體 A2A 只能鎖定在一種特定的構(gòu)象(例如拮抗劑)中,并且只能在本質(zhì)上不能是純的、天然的(截短的、突變的)和沒有 PTM 的溶液中制備。A2AR 只是在本質(zhì)上不穩(wěn)定,但現(xiàn)在不是了。 今天,CALIXAR 的腺苷受體 A2A 能夠與激動劑、拮抗劑以及變構(gòu)調(diào)節(jié)劑結(jié)合(Igonet S. 等人,2018,科學(xué)報告)。我們的腺苷受體 A2A 還保持其結(jié)構(gòu)和功能完整性,并被純化并穩(wěn)定為全長和野生型(天然)蛋白質(zhì)。 表達系統(tǒng): Sf9昆蟲細胞(桿狀病毒) 純度: >90% 純化:固定化金屬親和層析 活性:通過放射性結(jié)合試驗確認 濃度:高達 5mg/ml 樣品緩沖液: PBS、0.05%/0.006% DDM/CHS 或 可用數(shù)量:從 10µg 到毫克級
50mM Hepes pH 7.4、200mM NaCl、0.05%/0.006% DDM/CHS
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