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CALIXAR溶質(zhì)載體家族 12 成員 5 - 離子通道簡介

更新時間:2022-07-13      點擊次數(shù):788

 

 

CALIXAR 的技術(shù)是一套用于高質(zhì)量提取、穩(wěn)定和純化膜蛋白的傳統(tǒng)和協(xié)議的集成集。我們提供現(xiàn)成的純化膜蛋白以及膜蛋白純化服務(wù)。

我們已協(xié)助100 多家不同生物技術(shù)或藥理學(xué)領(lǐng)域的公司,如離子通道研究、藥物發(fā)現(xiàn)等,以對抗糖尿病、鎮(zhèn)痛、中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病等疾病。憑借我們在膜蛋白方面的廣泛合作研究組合,我們繼續(xù)為離子通道、GPCR、轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白和所有其他膜蛋白提供額外的工具和相關(guān)服務(wù)。

我們所有的協(xié)議都針對其預(yù)期應(yīng)用進(jìn)行了例行驗證。我們生產(chǎn)純化膜蛋白所需的一切,包括當(dāng)今市場上新一代的提取和/或穩(wěn)定工具(如聚合物、納米盤等)。

我們的技術(shù)還提供純化膜蛋白特定功能分析所需的所有配方。

 


CALIXAR 的膜蛋白離子通道靶標(biāo)

 

 

 
 

CALIXAR 的膜蛋白離子通道靶點被制藥公司用于尋求新的抗體發(fā)現(xiàn)、疫苗開發(fā)、稀有分子的驗證和新的治療性抗體。

 

 

 

 

 

CALIXAR溶質(zhì)載體家族 12 成員 5 - 離子通道

 

 
 

CALIXAR 的 hKCC2(K-Cl 協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白 2)有助于探索、推進(jìn)和驗證新分子以及治療性抗體。這種膜蛋白非常適合治療神經(jīng)系統(tǒng)疾病,包括疼痛和癲癇。

 

 

 

 

 

 

K-Cl 協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白 2 - 離子通道

這種質(zhì)膜神經(jīng)元特異性氯鉀轉(zhuǎn)運(yùn)體負(fù)責(zé)通過維持低細(xì)胞內(nèi)氯離子濃度來建立神經(jīng)元中的氯離子梯度。

它是突觸抑制、細(xì)胞保護(hù)免受興奮性毒性的關(guān)鍵介質(zhì),還可以作為神經(jīng)可塑性的調(diào)節(jié)劑。

氯化甲協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白 2是一種強(qiáng)大的治療靶點,尤其是在治療疼痛和癲癇等疾病時。 

 

K-Cl cotransporter 2:我們使用*的定制方法為我們提供優(yōu)勢

 
 

 

CALIXAR 的溶質(zhì)載體家族 12 成員 5 (hKCC2) 促進(jìn)可靠的基于片段的藥物設(shè)計(FBDD)、基于結(jié)構(gòu)的藥物發(fā)現(xiàn)(SBDD)和針對該特定目標(biāo)的抗體發(fā)現(xiàn)。 

與 Calixar 的 hKCC2 不同,其他可能的方法會導(dǎo)致氯協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白發(fā)生突變和截短(C 末端有 96 個氨基酸)。此外,這種突變版本在拮抗劑內(nèi)轉(zhuǎn)化為鎖定構(gòu)象。

與所有協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白和離子通道一樣,hKCC2 膜蛋白是不穩(wěn)定的靶標(biāo),很難通過常規(guī)程序天然生產(chǎn)。傳統(tǒng)上,溶質(zhì)載體家族 12 成員 5 從未從膜中分離出來而不會由于其不穩(wěn)定的結(jié)構(gòu)而導(dǎo)致聚集。

相反,Calixar 的協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白是市場上的原始天然和純化的 K-Cl 協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白 2  ,因為它已被證明在電生理學(xué)和測定中具有活性。

我們純化的 hKCC2 膜蛋白可以使用 SPR 與拮抗劑化合物結(jié)合。這種準(zhǔn)備允許新報告的 hKCC2 的第一個功能架構(gòu)(Agez M.等人,2017,科學(xué)報告)。

我們的 K-Cl 協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白 2 保持其結(jié)構(gòu)和功能完整性,并經(jīng)過純化和穩(wěn)定化為全長和野生型(天然)蛋白質(zhì)。這種膜靶點能夠與多種開放的化合物結(jié)合,包括激動劑、拮抗劑和變構(gòu)調(diào)節(jié)劑。

 

 

 

 

 

 

CALIXAR 的 hKCC2 是市場上第一個原生全長和功能目標(biāo)。其他現(xiàn)有的 hKCC2 膜靶點要么發(fā)生突變,要么被截斷。我們的 hKCC2 膜蛋白是在真核系統(tǒng)中產(chǎn)生的,具有常規(guī)的翻譯后修飾(糖基化),這使我們能夠修改緩沖條件。

CALIXAR 的 K-Cl 協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白 2 是一種用于藥物發(fā)現(xiàn)的高質(zhì)量膜蛋白,適用于生物技術(shù)公司或生命科學(xué)領(lǐng)域的學(xué)術(shù)團(tuán)隊。

  • 抗體(包括納米抗體、支架蛋白、適體)

  • 小分子

  • 3D 結(jié)構(gòu)(經(jīng)典 X 射線或 XFEL、Cryo-EM、NMR)

  • 藥物發(fā)現(xiàn)(篩選:HTS、FBDD、SBDD;命中和先導(dǎo)驗證)

  • 抗體發(fā)現(xiàn)(免疫和展示技術(shù))

  • 臨床階段(在可靠的天然 KCC2 上進(jìn)行藥物驗證)

 

 

 

 

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