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multispaninc使用 GPCR 膜的配體結(jié)合測(cè)定使用方法

更新時(shí)間:2022-08-12      點(diǎn)擊次數(shù):1055



multispaninc使用 GPCR 膜的配體結(jié)合測(cè)定使用方法

配體是與生物分子形成復(fù)合物的物質(zhì),通常在細(xì)胞膜中表達(dá),例如 G 蛋白偶聯(lián)受體 (GPCR)。膜配體結(jié)合測(cè)定和高通量篩選 (HTS) 的引入*改變了藥物發(fā)現(xiàn)。配體結(jié)合分析使我們能夠了解配體或新型合成化合物如何與靶蛋白相互作用并測(cè)量相互作用的力(親和力)和速度(動(dòng)力學(xué)),而 HTS 有助于自動(dòng)化研究并縮短開(kāi)發(fā)時(shí)間。

由于 GPCR 在人類基因組中的數(shù)量非常多,因此大多數(shù)現(xiàn)代藥物都使用 GPCR 作為靶標(biāo)。細(xì)胞膜和膜本身的變化控制 GPCR 中的細(xì)胞信號(hào)傳導(dǎo)和配體結(jié)合。這是重要的藥理學(xué),因?yàn)樗鼮樗幬锾峁┝艘环N識(shí)別、靶向和影響特定 GPCR 蛋白的方法。

結(jié)合測(cè)定中的高質(zhì)量膜制備對(duì)于在 HTS 中產(chǎn)生可靠、可重復(fù)的結(jié)果至關(guān)重要。

低口徑膜的反應(yīng)方式可能與反映您的目標(biāo)真正的天然藥理學(xué)的方式不同。由于表達(dá)水平不可靠、配體與受體結(jié)合的特異性低以及受體藥理學(xué)改變,這些由非克隆異質(zhì)細(xì)胞池或低表達(dá)天然組織或表達(dá)高度工程化受體的細(xì)胞制備的膜可能都質(zhì)量差. 這不僅會(huì)導(dǎo)致不準(zhǔn)確的測(cè)試結(jié)果,還會(huì)導(dǎo)致花費(fèi)在 HTS 上的時(shí)間增加。



Multispan 為您的 HTS GPCR 檢測(cè)需求提供 SIGNATURE MULTISCREEN™ GPCR 膜解決方案。

使用這些膜進(jìn)行配體結(jié)合測(cè)定具有以下顯著優(yōu)勢(shì):

<section data-element_type="section" data-id="d8cf3af" data-settings="" data-particle- -disabled="false" data-particle_enable="false">

1.高 GPCR 目標(biāo)比活性

2.由 MULTISCREEN™ GPCR 穩(wěn)定細(xì)胞系產(chǎn)生的低批次間差異

3. 可靠,從下單到交貨的周轉(zhuǎn)時(shí)間快,一般1個(gè)月或更短

4.每批QC'ed通過(guò)細(xì)胞表面表達(dá)或功能

5.可用于人類和直系同源 GPCR 目標(biāo)

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 


產(chǎn)品選項(xiàng)

MULTISCREEN™ GPCR 膜提供 1 mg、5 mg、10 mg、100 mg、500 mg 和 1000 mg 的數(shù)量。通常購(gòu)買 1 mg 至 10 mg 用于初始分析開(kāi)發(fā),然后是為 HTS 定制的更高數(shù)量的訂單或重復(fù)訂單以支持命優(yōu)化。MULTISCREEN™ GPCR 穩(wěn)定細(xì)胞系已準(zhǔn)備就緒,我們的最長(zhǎng)周轉(zhuǎn)時(shí)間通常為 1 個(gè)月,更少量的膜交付速度更快。MULTISCREEN™ GPCR 膜的客戶不必?fù)?dān)心任何延長(zhǎng)的延遲,因?yàn)樗麄冊(cè)谄渌胤浇?jīng)常會(huì)遇到這種情況。 

Multispan 的 GPCR 膜直接從我們的 500 多種功能得到充分驗(yàn)證的 MULTISCREEN™ GPCR 穩(wěn)定細(xì)胞系目錄中制備。這些膜可用于人類 GPCR 靶標(biāo)的初步篩選,或針對(duì)密切相關(guān)的 GPCR 和恒河猴、食蟹猴、狗、雪貂、兔、大鼠和小鼠等的直系同源 GPCR 進(jìn)行反篩選。MULTISCREEN™ GPCR 中的直系同源靶標(biāo)穩(wěn)定細(xì)胞系通常與其人類對(duì)應(yīng)物在表達(dá)和藥理學(xué)上匹配 。



Multispan 對(duì)質(zhì)量和科學(xué)承諾延伸到其即用型工具組合中的每個(gè)產(chǎn)品。這些產(chǎn)品產(chǎn)生的數(shù)據(jù)具有為臨床帶來(lái)更好
的藥物所需的一致性、可靠性和生理相關(guān)性。


Multispan 產(chǎn)品組合


快速、經(jīng)濟(jì)高效的篩選和分析所需的所有工具。

  • 穩(wěn)定的細(xì)胞系

  • 分裂阻滯細(xì)胞

  • 膜制劑

  • 檢測(cè)試劑盒

  • MultiScreen™ β-抑制蛋白解決方案

  • 定制細(xì)胞系

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 


穩(wěn)定的細(xì)胞系

  • 超過(guò) 1000 個(gè)克隆衍生的穩(wěn)定細(xì)胞系組合

  • 在功能測(cè)定中直接選擇的最小修飾的 GPCR 和其他目標(biāo)

  • 使用 384 孔格式的 MultiScreen™ 檢測(cè)試劑盒進(jìn)行驗(yàn)證

  • 嚴(yán)格的質(zhì)量控制確保 99% 的穩(wěn)定細(xì)胞系通過(guò) 2 個(gè)月的穩(wěn)定性

  • 提供親本和直系同源細(xì)胞系




分裂阻滯細(xì)胞

用于 HTS 篩選和藥物發(fā)現(xiàn)的 384 孔板,圖片
  • 源自 Multispan 具有良好特征的穩(wěn)定細(xì)胞系

  • 在每批中執(zhí)行質(zhì)量控制以實(shí)現(xiàn)高性能功能

  • 用于基于細(xì)胞的高通量篩選的便捷工具

  • 使用即用型檢測(cè)條件進(jìn)行平板和讀數(shù)

  • 對(duì)穩(wěn)定的細(xì)胞系或有限數(shù)量的化合物進(jìn)行低成本評(píng)估

 

 

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